2. Signaling Pathways
  3. Neuronal Signaling
    Protein Tyrosine Kinase/RTK
  4. Trk Receptor

Trk Receptor (Trk受体)

Tropomyosin related kinase receptor

Trk 受体是三种受体酪氨酸激酶 (TrkA、TrkB 和 TrkC) 的家族，每种激酶都可以被四种神经营养因子中的一种或多种激活：神经生长因子 (NGF)、脑源性神经营养因子 (BDNF) 以及神经营养因子 3 和 4 (NT3 和 NT4)。

TrkA、TrkB 和 TrkC 是跨膜蛋白，构成 TRK 受体家族。这些受体酪氨酸激酶在人类神经组织中表达，并通过神经营养因子 (NT) 的激活在神经系统的生理发育和功能中发挥重要作用。后者是特异性配体，分别为 TrkA 的 NGF、TrkB 的 BDGF、NT-4/5 和 TrkC 的 NT3。

配体与受体的结合触发受体的寡聚化和胞质内激酶域中特定酪氨酸残基的磷酸化。这一事件导致信号转导通路的激活，从而导致正常和肿瘤性神经元细胞的增殖、分化和存活。

Trk receptors are a family of three receptor tyrosine kinases (TrkA, TrkB, and TrkC), each of which can be activated by one or more of four neurotrophins-nerve growth factor (NGF), brain-derived neurotrophic factor (BDNF), and neurotrophins 3 and 4 (NT3 and NT4).

TrkA, TrkB, and TrkC are transmembrane proteins that comprise the TRK receptor family. These receptor tyrosine kinases are expressed in human neuronal tissue, and play an essential role in both the physiology of development and function of the nervous system through activation by neurotrophins (NTs). The latter are specific ligands known as NGF for TrkA, BDGF, and NT-4/5 for TrkB and NT3 for TrkC, respectively.

The binding of the ligand to the receptor triggers the oligomerisation of the receptors and phosphorylation of specific tyrosine residues in the intracytoplasmic kinase domain. This event results into the activation of signal transduction pathways leading to proliferation, differentiation and survival in normal and neoplastic neuronal cells.

Trk Receptor 亚型特异性产品:

Trk Receptor Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-101977R
    Selitrectinib (Standard) Inhibitor
    Selitrectinib (Standard)是 Selitrectinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Selitrectinib (LOXO-195) 是一种二代原肌凝蛋白相关激酶 (TRK) 抑制剂，其对 TRKA 和 TRKC 的 IC50 值分别为 0.6 nM 和 <2.5 nM。
    Selitrectinib (Standard)
  • HY-164461
    AZD6918 Inhibitor
    AZD6918 是一种具有口服活性、选择性的 Trk 酪氨酸激酶抑制剂。AZD6918 单独使用时可诱导细胞死亡，并在体外减弱 BDNF/TrkB 诱导的 Etoposide (HY-13629) 保护作用。AZD6918 可用于神经母细胞瘤的研究。
    AZD6918
  • HY-177082
    Eratrectinib Inhibitor
    Eratrectinib (Example 1) 是一种 Trk 抑制剂。Eratrectinib 可用于研究原肌球蛋白受体激酶相关疾病和癌症。
    Eratrectinib
  • HY-B0527R
    Amitriptyline (Standard) Agonist
    Amitriptyline (Standard) 是 Amitriptyline (HY-B0527) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Amitriptyline 是一种口服有效的三环类抗抑郁剂 (TCA)。Amitriptyline 主要通过阻断 SERT (Ki = 3.45 nM) 和 NET (Ki = 13.3 nM)，增加突触间隙中 5-羟色胺 (5-HT) 和去甲肾上腺素 (NE) 的浓度，从而发挥抗抑郁作用。Amitriptyline 也是 α2A 和 TrkA/TrkB 受体激动剂，从而发挥镇痛效果和神经营养活性 (抑制细胞凋亡 (apoptosis))。Amitriptyline 还可降低炎症、血管生成和纤维化。Amitriptyline 还可与 DAT (Ki = 2.58 μM) 结合。Amitriptyline 对一系列受体具有高亲和力，可拮抗毒蕈碱乙酰胆碱受体 (M1/M2/M3/M4/M5 受体) (Ki = 11-24 nM)、H1 受体 (Ki = 0.5-1.1 nM)、肾上腺素能 α1 受体 (Ki = 4.4 nM) 等，从而导致一系列副作用。Amitriptyline可阻断钠通道和 hERG 钾通道 (IC50 = 4.78 μM)，具有心脏毒性。
    Amitriptyline (Standard)
  • HY-12497R
    ANA-12 (Standard) Antagonist
    ANA-12 (Standard） 是 ANA-12 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。ANA-12是有效，选择性的 TrkB 拮抗剂，对高亲和力和低亲和力位点的IC50 分别为45.6 nM和41.1 μM。
    ANA-12 (Standard)
  • HY-164517
    ONO-7579 Inhibitor
    ONO-7579 是一种具有口服活性的 TRKA 抑制剂，可通过抑制 TRKA 磷酸化来抑制肿瘤生长，在结直肠癌细胞 KM12 中的 EC50 为 17.6 ng/g (即每克肿瘤组织中含有 17.6 ng 的 ONO-7579 时，肿瘤中磷酸化 TRKA 的活性被抑制 50%)。ONO-7579 可用于癌症领域研究。
    ONO-7579
  • HY-12866AR
    Larotrectinib sulfate (Standard) Inhibitor
    Larotrectinib sulfate (Standard） 是 Larotrectinib sulfate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Larotrectinib sulfate (LOXO-101 sulfate; ARRY-470 sulfate) 是一种 ATP 竞争性的、口服选择性抑制剂，对原肌凝蛋白相关激酶 (TRK) 家族受体的三个亚型 (TRKA，B 和C) 具有纳摩尔级别的 50% 抑制浓度。
    Larotrectinib sulfate (Standard)
  • HY-P990473
    Anti-MUSK Antibody Inhibitor
    Anti-MUSK Antibody 是 CHO 表达的人源抗体，靶向 MUSK。Anti-MUSK Antibody 带有 huIgG1 型重链和 huκ 型轻链，其预测的分子量 (MW) 为 143.86 kDa。Anti-MUSK Antibody 的同型对照可参考 Human IgG1 (L234A/L235A) kappa, Isotype Control (HY-P991207)。
    Anti-MUSK Antibody
  • HY-12866R
    Larotrectinib (Standard) Inhibitor
    Larotrectinib (Standard)是 Larotrectinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Larotrectinib (LOXO-101) 是一种 ATP 竞争性的、口服选择性抑制剂，对原肌凝蛋白相关激酶 (TRK) 家族受体的三个亚型 (TRKA，B 和C) 具有纳摩尔级别的 50% 抑制浓度。
    Larotrectinib (Standard)
  • HY-164483
    HS-345 Inhibitor
    HS-345 是一种 TrkA/Akt 抑制剂，具有显著的抗胰腺癌效果。HS-345 通过抑制 TrkA/Akt 信号通路来抑制胰腺癌细胞的生长和增殖，同时诱导细胞凋亡 (Apoptosis)。HS-345 还通过减少 HIF-1α 和 VEGF 的表达，抑制血管形成。HS-345 有望用于胰腺癌研究。
    HS-345
  • HY-164514
    NMS-P626 Inhibitor
    NMS-P626 是一种 TRKA、TRKB 及 TRKC 的抑制剂，IC50 分别为 8 nM，7 nM 和 3 nM。NMS-P626 通过抑制 KM12 细胞中的 TPM3-TRKA 磷酸化和下游信号传导来抑制 KM12 细胞生长，对 KM12 细胞的 IC50 为 19 nM。NMS-P626 可用于研究结直肠癌。
    NMS-P626
  • HY-160165
    TRK-IN-25 Inhibitor
    TRK-IN-25 (化合物 16) 是一种 Trk 抑制剂，对癌细胞具有抗增殖活性。TRK-IN-25 可用于癌症的研究。
    TRK-IN-25
  • HY-101977B
    (3aR)-Selitrectinib Inhibitor
    (3aR)-Selitrectinib ((3aR)-LOXO-195) 是 Selitrectinib (HY-101977) 的一种异构体。Selitrectinib (LOXO-195) 是一种二代原肌凝蛋白相关激酶 (TRK) 抑制剂，其对 TRKA 和 TRKC 的 IC50 值分别为 0.6 nM 和 <2.5 nM。
    (3aR)-Selitrectinib
  • HY-112434
    PF-06733804 Inhibitor
    PF-06733804 是一种有效的 pan-Trk 抑制剂，抑制 TrkA，TrkB 和 TrkC 细胞，IC50 分别为 8.4 nM，6.2 nM 和 2.2 nM。具有抗痛觉过敏作用。
    PF-06733804
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
Trk Receptor Isoform Comparison

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